中草药的化学成分非常复杂，通常包括糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡类、酶类、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、苷类等。每种中草药都可能含有多种成分。这些成分中有一部分具有明显的生物活性，起医疗作用，常被称为有效成分，如生物碱、苷类、挥发油、氨基酸等。

中草药之所以有药效，主要是因为其中所含的活性成分。除了过去研究和广泛使用的中草药的许多有效成分外，如黄连中的小檗碱(小檗碱)、麻黄中的麻黄碱、萝芙木中的利血平等。近年来，国内外发现了更多的中草药有效成分，特别是在抗肿瘤、治疗心血管疾病和慢性支气管炎方面。其他成分在中草药中普遍存在，但通常没有生物活性，也没有医疗作用，被称为“无效成分”，如糖类、蛋白质、色素、树脂、无机盐等。

但有效性和无效性并不是的，一些原本被认为无效的成分因为被发现具有生物活性而成为活性成分。比如蘑菇和茯苓中含有的多糖，对抑制肿瘤有一定的作用;海藻中的多糖有降血脂作用，天花粉蛋白有引产作用;鞣质在中草药中普遍存在，一般对疾病的治疗不起到主导作用，常被认为是无效成分，但在五倍子、虎杖、地榆中含量较高，具有一定的生物活性，是有效成分;再比如粘液，通常是无效成分，但是白芨中的有效成分。

中草药的化学成分不仅与中草药的医疗功能密切相关，而且对中草药的品种鉴定、质量、加工、贮藏、栽培、引种和资源开发也具有重要意义。因此，在中草药的研究中，需要了解中草药化学成分的组成、性质和分布，以及鉴别、含量测定、提取分离、结构鉴定等相关知识。

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