备考资料
【英文名】黑天仙子的根
[来源]
药材的基本来源是茄科东莨菪素的根。
拉丁植物和动物矿物名称:天仙子.
收获和贮藏:秋天,拔出整株植物,切掉根。洗净晾干,或者用新鲜的。
[原始形式]
一年生草本植物,高30-100厘米。全株近无毛。茎直立,圆柱形,基部木质化,上部分叉,绿色,表面有不规则皱纹,幼枝四棱,略带紫色,具短柔毛。叶互生,上部叶近对生;叶柄长2-5厘米;叶片宽卵形,长卵形或心形,长5-20厘米,宽4-15厘米,先端渐尖或锐尖,基部不对称,边缘有不规则的短齿,或整个边缘呈波浪状,两侧无毛或疏生短毛,叶背脉凸起。
花单生于枝或叶腋;花梗长约1厘米,直立或偏斜,白色短柔毛;萼筒状,长4-6厘米,直径1-1.5厘米,黄绿色,先端5裂,三角形裂片,整齐或不规则,先端锐尖。
开花后,萼筒从基部附近的外围脱落,而萼筒剩余的基部则继续存在。果实生长时呈盘状,直径2.5-3厘米,边缘不折回。花冠筒漏斗状,长14-20厘米,檐径5-7厘米,下径逐渐减小,向上膨大成钟状,白色,有5棱,裂片5枚,裂片5枚,三角形,先端长尖;雄蕊5,生于花冠筒,花药线形,平,着生于基部;雌蕊1,子房珠状,2室,疏生短刺毛,胚珠多数,花柱丝状,长11-16厘米,柱头盾形。蒴果球形或扁圆形,直径约3厘米,外部稀疏多刺,成熟时浅棕色,不规则4瓣裂。种子多数,平,稍三角形,成熟时棕色。花期3-11月,果期4-11月。
一年生草本,高1-2米,臭,具白色细腺毛和短柔毛。茎粗壮,直立,圆柱形,基部木质,上部分叉,灰绿色。叶互生或几乎对生;叶宽卵形,长8-20厘米,宽5-12厘米,先端尖,基部斜心形,整体或微波形,背脉突起。花大,直立或斜生,长15-20厘米,直径7-8厘米,花冠白色或淡紫色,有5条边;萼筒有5个棱和角,顶端5浅,开花后从基部附近断裂,部分椭圆形果实持续增大并向外折叠。蒴果生于下垂的果柄上,果柄近圆形,密被柔性针刺,密被短柔毛,成熟时先端不规则裂开。种子很多,肾形,浅棕色或黄褐色。花期5-9月,果期6-10月。
【化学成分】根中生物碱比叶中多,除了天仙子胺和东莨菪碱外,还有Atropamine、TroPine和四甲基二氨基丁烷(四甲基)
二氨基丁烷).
[药理作用]
1.对中枢神经系统的影响:1.1。对行为的影响:
家兔侧脑室注射6mg/kg东莨菪碱后,闭眼、侧卧、翻正反射消失,约40分钟后恢复,但活动仍较少。东莨菪碱联合冬眠合剂可对人、猴、狗产生全身麻醉。东莨菪碱联合戊巴比妥或米安儿通也能显著降低小鼠的活动,表现出与中枢抑制剂的协同作用。
小剂量东莨菪碱(0.1-0.2mg/kg)增加小鼠自发活动。小鼠腹腔注射东莨菪碱(4mg/kg)可增强中枢兴奋性药物(苯丙胺、甲基苯丙胺、咖啡因等)引起的活动增加。),并能抵抗利血平和氯丙嗪引起的活性下降,表现出中枢兴奋作用。因此,东莨菪碱对中枢神经系统的作用是双向的。
1.2.对脑电图的影响:
对埋有电极的清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg后,5分钟后脑电图由低幅快波变为不规则的高幅慢波。但此时觉醒反应依然存在,动物们安静下来。当剂量增加到0.25-0.50毫克/千克时,脑电图活动出现高度同步和不规则的高振幅慢波,并且
大鼠皮下注射东莨菪碱0.05-100mg/kg,可不同程度地阻断回避条件反射和次级条件反射,阻断率与剂量平行。在抑制大鼠回避条件反射时,东莨菪碱对继发性条件反射和条件反射的影响最大,而阿托品作用较弱。
1.4.对疼痛的影响:
家兔钾离子渗透试验和小鼠热板试验证明,东莨菪碱有一定的镇痛作用,并能增强杜冷丁的镇痛作用,对抗侧脑室注射去甲肾上腺素引起的痛阈降低和杜冷丁镇痛作用降低。小鼠腹腔注射洋金花总生物碱15分钟后,辐射热痛阈可提高54.7%。也有报道称,东莨菪碱能抵抗震颤素的中枢镇痛作用,且作用强于阿托品。
1.5.与神经递质的相互作用:
用1/10万的东莨菪碱灌注猫侧脑室可增加乙酰胆碱的释放,而灌注时静脉注射1mg/kg的东莨菪碱不能进一步增加乙酰胆碱的释放,而是腹腔注射大鼠。
东莨菪碱0.63mg/kg可使脑内乙酰胆碱含量降低31%,给药后60分钟最强,120分钟恢复正常,说明非侧脑室给药仍可促进脑内乙酰胆碱的释放。而脑组织中乙酰胆碱含量降低。静脉注射利血平0.5-1.0mg/kg或侧脑室注射对氯苯丙氨酸(PCPA)5.0mg/kg可延长侧脑室注射东莨菪碱2-3mg/kg诱导的麻醉,但侧脑室注射5-HT 250mg/kg和静脉注射优宁50mg/kg可明显缩短麻醉时间。和去甲肾上腺素注入脑室,每一个
20g对东莨菪碱的麻醉时间无明显影响。
因此,东莨菪碱主要抑制大脑皮层和皮层下的某些部位,如意识消失和麻醉,被认为与其阻断大脑皮层和脑干网状结构中的M-胆碱受体有关,也可能与其在中枢神经系统中的抗去甲肾上腺素作用有关。但能不同程度地兴奋延髓和脊髓,尤其是延髓的呼吸中枢较明显。为此,东莨菪碱可提高清醒犬的呼吸频率,从而抵消冬眠药物(杜冷丁和氯丙嗪)减慢呼吸的作用。
2.对循环系统的作用:2.1.对心血管的作用:东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制,使交感神经作用占优势,故心率加快。阿托品有类似作用,且更强。正常兔和麻醉犬静脉注射阿托品2-4mg/kg或东莨菪碱4mg/kg后,可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素50μg/kg所诱发的心律紊乱(房性或室性期前收缩,室性心动过速等)、但不能拮抗引起的心率加快。离体兔耳血管灌流表明,20mg
的东莨菪碱可以拮抗去甲肾上腺素20μg/0.1mg引起的血管收缩作用,但此作用比阿托品弱得多。
2.2.对血流动力学的影响:
出血性休克犬静脉注射洋金花总碱,心排血量未见增高,但输血以补充血容量后,洋金花总碱能使心排血量增加。说明洋金花对心排血量的影响与血容量有关。麻醉兔静脉注射东莨菪碱10-20mg/kg,能拮抗静脉注射5μg/kg肾上腺素或去甲肾上腺素的升压作用。实验还表明,东莨菪碱能改善失血性犬的微循环。
3.对呼吸系统和平滑肌器官的作用:小剂量洋金花注射液可完全拮抗乙酰胆碱引起离体豚鼠气管平滑肌的收缩作用。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管粘液腺有抑制作用,杯状细胞显着减少,此作用与切断单侧迷走神经的作用相似。东莨菪碱能降低胃肠道的蠕动及张力,能阻断胆碱能神经的功能,使膀胱逼尿肌松弛,尿道括约肌收缩,引起尿潴留。
4.其它作用:洋金花总碱或东莨菪碱用作与麻醉剂时,可使病人周围血管扩张,体表温度升高,而体温下降。但术后2-6小时体温出现回升。对精神病患者应用洋金花麻醉后,静脉注射给药可见血胆碱酯酶活力的平均值有显着提高,而肌肉注射则不明显。
【性味】味苦;辛;性寒;有毒
【功能主治】截疟;攻癣;杀虫。主治疟疾;疥癣。
【用法用量】内服:烧存性研末,0.3-0.6g.外用:适量,捣敷。
【注意】
1.《本经逢原》:多食令人狂走。
2.《内蒙古中草药》:内服慎用,心脏病、心力衰竭者忌用。
【附方】①治疟无问新久:捣莨菪根烧为灰,和水服一合,量人大小强弱用之。②治癣:捣莨菪根,蜜和敷之。③治狂犬啮人:捣莨菪根,和盐敷之,日三。④治恶刺:莨菪根,水煮,浸之,冷复易。①-④方均出《千金方》)⑤治趾间肉刺:莨菪根捣汁涂之。(《纲目》)
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