西药一备考：甾体激素类药

发布时间：2021年07月02日来源：昭昭医考

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【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷

1.雌激素

①基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基

②天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇)

③缺点：口服无效，作用时间短

④改造目的：口服有效、延长时间

⑤改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇

2.雄性激素及蛋白同化激素

①基本结构：3，17位——羟基或羰基;18，19位——两个角甲基

②天然雄激素(睾酮、雄烯二酮)

③改造目的：延长作用时间，可口服

④同类：甲睾酮(可口服)、丙酸睾酮(前药，延长时间)

⑤蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙

3.孕激素

①基本结构：4位双键;3，20-二酮

②缺点：口服无效(只能肌注、栓剂)

③改造目的：口服有效、增强活性

④炔诺酮：睾酮改造——去掉19-甲基，17位增加乙炔基;避孕药(孕+雌)

4.肾上腺糖皮质激素

①此类基本结构属孕甾烷

②4位双键;3，20-二酮(同孕激素)

③11,17α,21-三羟基(或羰基)

④改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用

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