《西药一》备考：抗心绞痛药结构

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1.硝酸甘油

①具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输

②易耐受性：与受体巯基耗竭有关

③又名：三硝酸甘油酯

④舌下含服起效快：避免首过效应

⑤代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油

2.硝苯地平

【此类共性】

①构效：1,4-二氢吡啶(必需药效团);N1上无取代，4位苯环，6位甲基;3,5位羧酸酯(药效团)

②光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶(有毒)

③相互作用：不宜与柚子汁同服(影响地平代谢)

④有首过效应(除尼索地平外)

3.维拉帕米

①右旋体作用强，现用外消旋体

②化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%

③代谢：N-脱甲基(去甲维拉帕米)

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