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强心苷的构效关系

强心苷是一种具有正性肌力作用的苷类化合物，分为两个等级。植物中含有天然的一级苷，如毛花苷丙(西地兰)。中国含有丰富的强心苷植物资源，8科30多种植物分布在全国各地，如夹竹桃、罗布麻等。提取过程中水解得到的是二级苷，如地高辛、洋地黄苷、铃兰毒苷等。

强心苷是由糖和苷组合而成。苷是由甾核和不饱和内酯环组合而成，是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖类除葡萄糖外，均为稀有糖，如洋地黄毒糖，糖是正性肌力的辅助成分，可增加苷的水溶性，延长苷的作用时间。糖的数量也影响苷的作用，一般三糖苷作用较强。

各种强心苷的作用性质基本相同，但由于化学结构的某些替代基团不同，作用可分为强弱、速度、长期。

功能强度和功能持续时间的重要性取决于连接醚桥和甾核C3的1-4分子糖。如果糖的连接位置发生变化，强心苷的功能强度会减弱，持续时间会缩短。强心苷和肾上腺皮质激素都有甾核，但它们的甾核结构不同。

强心苷甾核有三个重要替代基，即强心苷发挥正性肌力所必需的结构:

①C3位β羟基;

②C14β型羟基，羟基数量与药物极性有关;

③C17必须是不饱和的内酯环，如果是饱和内酯环或开环结构，就会失去正性肌力。

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