中西医执业医师
【药理学】主要作用于m期抗癌药物:选项:
a.氟尿嘧啶
b.长春新碱
c.环磷酰胺
d.泼尼松龙
e.柔红霉素
答案:b,
氟尿嘧啶:首先在体内转化为5-氟-2-脱氧尿苷,抑制胸苷合酶,阻断脱氧尿苷向脱氧胸苷的转化,从而抑制DNA生物合成。此外,还可以掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入人RNA来抑制RNA合成。
长春新碱:作用方式与浓度有关。低浓度时结合微管蛋白的低亲和点,由于空间屏障等因素抑制微管聚合。当浓度较高时,与微管蛋白的高亲和力点结合,使微管聚集,形成晶体状。
环磷酰胺:体外无抗肿瘤活性。进入体内后由肝脏中的微粒体功能氧化酶转化为醛磷酰胺,但醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞中分解为酰胺氮芥和丙烯醛。酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒性作用。
环磷酰胺是一种双功能烷化剂和细胞周期非特异性药物,可干扰DNA和RNA的功能,尤其是前者。它与DNA交联,抑制DNA合成,对S期的作用最明显。
泼尼松龙:糖皮质激素可以通过扩散进入靶细胞,与它的受体结合形成类固醇受体复合物,然后被激活的类固醇受体复合物作为基因转录的激活剂,以二聚体(称为“激素反应原”)的形式与DNA上的特定序列结合,发挥其调节基因转录的作用,增加mRNA的产生,以此为模板合成相应的蛋白质(大部分是酶)
抗炎作用:糖皮质激素可以减少和防止组织对炎症的反应,从而减少炎症的表达。
激素抑制包括巨噬细胞和白细胞在内的炎症细胞的聚集、吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学介质的合成和释放。上述作用的机制尚未完全阐明,可能的相关因素是阻断了MIF的作用,使炎症部位的毛细血管扩张和通透性降低,白细胞对微血管内皮的粘附也减少,从而抑制了白细胞的运动和水肿的形成。
花生四烯酸衍生的炎症介质如前列腺素、血栓素和白三烯的合成受到抑制,因为激素可以增加脂调节素的合成,脂调节素可以抑制磷脂酶A2介导的花生四烯酸从细胞膜的释放。抗炎作用也与激素的免疫作用有关。免疫抑制作用:包括预防或抑制细胞介导的免疫反应、迟发性过敏反应,减少T淋巴细胞和单核细胞嗜酸性粒细胞的数量。
柔红霉素:是第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制类似阿霉素。柔红霉素作为一种周期非特异性化疗药物,其抗肿瘤谱比阿霉素窄得多,对实体瘤的疗效不如阿霉素和表阿霉素。(注意:建议充分利用问答板的功能,查看其他同学的提问,可以按章查看,有一定帮助。例如:在高级搜索中的问题标题选项中填写主要词,如胰腺,点击搜索,系统了解某个知识点的考察范围。或者逐一查看前面的相关问答,方便复习和反复强化。)
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