中西医执业医师
昭昭:【内科(含传染病)】女,48岁,询问心前区闷痛一个月,多发生于夜间。发作时心电二、三、四导联ST段抬高。考虑到冠心病和心绞痛,缓解期最好选择哪种药物治疗方案。
A.戊四硝酯(长效硝酸甘油)
B.普萘洛尔
C.双嘧达莫
D.异山梨酯
E.地尔硫蕈
答:E,在这个问题中,多数患者在夜间发作,心电图导联II、III、aVF ST段抬高,诊断为不稳定型心绞痛,目前广泛使用的是长效CCB。硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯通常用作治疗不稳定型心绞痛的硝酸盐。选择性1受体阻滞剂,如阿替洛尔、美托洛尔等。作为阻断剂是优选的。长效硝酸甘油(四硝酸戊酯)的作用类似于硝酸甘油,但缓慢而持久。
一般40分钟后开始生效,可持续4~6小时。主要释放一氧化氮(NO),和内皮释放的舒张因子一样。它刺激鸟苷酸环化酶,增加环鸟苷酸(cGMP),导致血管舒张。主要是扩张外周小动脉,降低外周阻力和血压,从而降低心肌耗氧量,缓解心绞痛,扩张外周静脉,使外周静脉储血,降低左心室舒张末期压力和舒张期对冠状动脉血流的阻力;其血管舒张作用也可影响部分区域的冠状动脉,使心肌缺血区域的血流重新分布。
由于扩张静脉(主)和动脉,可以减少心脏的前(主)后负荷,也常用于心力衰竭。用于治疗外周血管扩张引起的高血压。用于预防心绞痛发作。2.5mg tid/qid用于稳定型心绞痛。普萘洛尔有肾上腺素能受体位点,竞争性抑制儿茶酚胺。通过减弱或阻止受体的兴奋,使心脏的收缩力和收缩速度降低,通过传导系统的传导速度减慢,心脏对运动或应激的反应减弱。
因此可用于治疗心绞痛,降低心肌耗氧量,增加运动耐量。肾上腺素,阻断心脏起搏点电位,可以兴奋,所以用于治疗心律失常。它可以通过中枢和肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性和降低心输出量来降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,故也可用于治疗嗜铬细胞瘤和甲亢,使1和2受体活性受到抑制。稳定型心绞痛每日10毫克tid/qid剂量逐渐增加至100-200毫克。
双嘧达莫的临床和实验研究表明,双嘧达莫具有抗血栓作用。25-50mg bid/tid主要与阿司匹林、噻氯匹定、阿昔单抗、艾替巴蒂等药物合用。硝酸异山梨酯的作用机制与长效硝酸甘油5-10mg bid/tid相同地尔硫卓为钙通道阻滞剂,其作用与抑制心肌或血管平滑肌膜去极化时的钙内流有关。30毫克tid/qid的剂量逐渐增加到90-360毫克/天,现在广泛使用长效制剂。
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